阿莫达非尼是什么？

莫达非尼( modafinil) 是一种非苯丙胺类的高效、低毒、无依赖性的新型中枢兴奋药，主要用于治疗自发性嗜睡症和发作性睡眠。它是由法国Lafon 实验室开发，于1994 年首先在法国上市，之后相继在欧洲其他国家上市，后被美国Cephalon 生物技术公司买断，1999 年获FDA 批准在美国正式上市，2009 年该产品在全球市场达到10 亿美元的销售额，成为重磅炸弹级别的药物。

一、阿莫达非尼和莫达非尼什么关系？

莫达非尼有2个异构体，S-莫达非尼和R-莫达非尼，他们是什么关系呢？大家可以这样去理解，S和R就像你的左手掌和右手掌，两者互为镜像，但是又不能重叠。我们可以把莫达非尼想象成一种“混合物”，里面一半是R-莫达非尼，另一半是S-莫达非尼。

R-莫达非尼和S-莫达非尼的药效学是等效的，但药动学是不同的[1]。2个异构体的口服吸收和体内分布均相似，但S-莫达非尼消除比R-莫达非尼快3倍[2,3]。这两句话什么意思呢？给大家解读一下。R-莫达非尼和S-莫达非尼两者产生的效果差不多，但是R-莫达非尼作用时间持久，是S-莫达非尼的3倍。正因为如此，单独把R-莫达非尼提取出来制成药物，就是阿莫达非尼了。类似的例子还有很多，比如氧氟沙星和左氧氟沙星。

二、莫达非尼和阿莫达非尼效果相等吗？

以常规的剂量，我们现在来拆解一下：

莫达非尼200mg=R-莫达非尼100mg+S-莫达非尼100mg

阿莫达非尼150mg=R-莫达非尼150mg

R-莫达非尼作用时间大概12小时，S-莫达非尼作用时间大概4小时。大家可以做一个理论推测：分别服用一片的情况下，莫达非尼中的S-莫达非尼4小时就没有效果了，剩下就是100mg的R-莫达非尼起作用。而阿莫达非尼中的150mgR-莫达非尼作用持续12小时。

理论上，150mg
R肯定比100mg
R作用强，所以，阿莫达非尼具有比莫达非尼更强的优势。也正因为如此，药厂才开发出阿莫达非尼上市销售。FDA 于2007 年批准了阿莫达非尼以商品名NUVIGIL 在美国上市，临床上主要用于治疗过度睡眠、昏睡症、轮班性睡眠障碍等。

三、少数人的执念-莫达非尼

通过上面的介绍，我们可以看到阿莫达非尼具有更强的优势，但是对于少数人，他们的身体好像更“喜欢”S-莫达非尼，所以，只有服用莫达非尼的情况下，他们才能感受到强而有力的药效，很多人猜测，可能正是因为S-莫达非尼带来的效果。当然，这仅仅是针对少数人而已，对于大部分人而言，还是阿莫达非尼效果更胜一筹。

【药品名称】

通用名：阿莫达非尼片

商品名：Waklert

【主要成分】：阿莫达非尼150mg

【成 份】

分子式：C15H15NO2S

【性 状】白色至类白色片剂。

【适应症/功能主治】它可以改善阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA），发作性睡眠障碍或转移障碍（SWD）相关的过度嗜睡的成年患者，换班工作障碍（SWD），同时也是一种认知增强剂。

使用限制：在OSA中，阿莫达非尼片剂治疗过度嗜睡，而不是治疗基底阻塞。如果持续气道正压（CPAP）是患者选择的治疗方案，则在开始使用阿莫非尼片剂过度困倦之前，应先进行CPAP治疗足够时间的最大努力。

【规格型号】150mg*10粒/板*5板/盒

【用法用量】口服。药片应完整片吞下。建议患者早晨空腹，至少用一满杯600ml水送服药物，服用后两小时再饮食。

1.阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）和发作性睡病的剂量

对于OSA或发作性睡病患者，阿莫达非尼片剂的推荐剂量为150mg至250mg，每天口服一次，作为单次剂量。

在OSA患者中，剂量高达250 mg /天，单剂量给药，耐受性良好，但没有一致的证据表明，这些剂量可以带来超过150 mg /天剂量的额外益处。

2.换班工作障碍（SWD）

在开始工作前约1小时，对于，SWD患者推荐剂量为150mg的阿莫达非尼片，每天口服一次，每次口服一片。

【不良反应】
最常见的不良反应：在安慰剂对照临床试验中，与安慰剂治疗的患者相比，使用阿莫达非尼的最常见的不良反应（≥5％）头痛，恶心，眩晕和失眠。

阿莫达非尼片可能会引起严重的副作用包括：

1.严重皮肤病反应

2.药物反应与嗜酸性粒细胞增多症和系统症状（DRESS）/多重超敏反应

3.血管性水肿和过敏反应

4.持续困倦

5.精神病症状

6.对驱动和使用机械的能力的影响

7.心血管事件

三、简单介绍如何服用莫达非尼？

先简单介绍一些如何服用莫达非尼，后面有文章会单独介绍。

1.本品具有较大的安全性, 对血压和心率无影响, 无活动增多、耐受性或反弹性思睡等不良反应,

也无潜在的成瘾性。主要不良反应有恶心、神经过敏和焦虑, 加量过快服药可出现轻至中度头痛。因而, 用药宜从小剂量(每日50~100 毫克)开始, 每4~5天增加50毫克, 直至最适剂量(每日200-400 毫克)

2.研究表明, 经过一整夜的睡眠剥夺后, 服用200 毫克莫达非尼, 志愿者的心理运动能力明显高于服用安慰剂组;在长达60 小时的睡眠剥夺期间, 每隔8小时服用莫达非尼200 毫克, 仍能较好地维持睡眠剥夺者的中枢处于一定的兴奋状态, 使他们保持相当的警觉能力和作业能力。

3. 另有研究表明，8名健康男性成年志愿者在两次27 h SD（睡眠剥夺）条件下，于夜间0:00分别服用莫达非尼200 mg和安慰剂，次日上午安排睡眠6 h（9:00～15:00）的睡眠，分次进行反应时、记忆搜索、双任务跟踪操作等认知能力测试。结果表明，小睡具有维护认知功能的作用；莫达非尼并不妨碍小睡，二者结合的效果更佳。